【藥品名稱】

　　通用名：甲磺酸培氟沙星注射液

　　英文名：Pefloxacin Mesylate Injection

　　漢語拼音：Jiahuangsuan Peifushaxing Zhusheye

　　本品主要成份為甲磺酸培氟沙星，其化學(xué)名稱為：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸二水合物。

　　其結(jié)構(gòu)式為：

　　分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O

　　分子量：465.49

　　【性狀】 本品為無色、微黃色或微黃綠色的澄明液體。

　　【藥理毒理】

　　甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細(xì)菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風(fēng)桿菌也有抗菌活性。

　　甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

　　【藥代動力學(xué)】

　　據(jù)資料介紹，本品0.4g靜脈滴注后，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結(jié)合率為20~30%，半衰期(t1/2)較長，約10~13小時，體內(nèi)分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達(dá)到有效濃度。此外尚可透過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內(nèi)進(jìn)行代謝，主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經(jīng)腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。

　　【適應(yīng)癥】

　　由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統(tǒng)感染;腹部和肝、膽系統(tǒng)感染;骨和關(guān)節(jié)感染;皮膚感染;敗血癥和心內(nèi)膜炎;腦膜炎。

　　【用法用量】

　　靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次?；加悬S疸的病人，每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時用藥一次;患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫(yī)囑。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。

　　2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等。

　　3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性、多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。

　　4、偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩燥不安、意識模糊、幻覺、震顫;②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)：③結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時：④關(guān)節(jié)疼痛：⑤注射部位局部刺激癥狀。

　　5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

　　【禁忌】

　　對本品及氟喹諾酮類藥物過敏患者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用，18歲以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

　　【注意事項】

　　1、由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

　　2、本品大劑量應(yīng)用或尿PH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

　　3、腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

　　4、應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光或紫外光照射，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。

　　5、嚴(yán)重肝功能減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。

　　6、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

　　7、稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。

　　8、本品每次靜滴時間不少于60分鐘。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

　　【兒童用藥】

　　本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，因此18歲以下的患者禁用。

　　【老年患者用藥】

　　老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

　　【藥物相互作用】

　　1、尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

　　2、本品與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應(yīng)避免合用，不能避免時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度并調(diào)整劑量。

　　3、環(huán)孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。

　　4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間，并調(diào)整劑量。

　　5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

　　6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調(diào)整劑量。

　　【藥物過量】

　　每日用藥劑量為1600mg以上時，可能會出現(xiàn)以下副作用：胃腸功能失調(diào)、肌肉和(或)關(guān)節(jié)疼痛、光敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)(頭痛、失眠)、血小板減少。

　　【規(guī) 格】 2ml:0.2g(以培氟沙星計)

　　【貯 藏】 遮光，密閉保存。

　　【包 裝】 安瓿瓶裝;2ml×4支/盒。

　　【有 效 期】 24個月。

　　【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20058177

　　【生產(chǎn)企業(yè)】

　　企業(yè)名稱：通化神源藥業(yè)有限公司

　　地 址：吉林省通化市江南高科技開發(fā)區(qū)120-45號

　　郵政編碼：134001

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